Budesonide

Deskripsi
– Nama & Struktur Kimia : 16Alpha, 17Alpha-butylidenedioxy-11Beta,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
– Sifat Fisikokimia : Serbuk berbentuk kristal berwarna putih atau hampir putih. Tidak larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol, dan larut dalam diklorometan. (1)
– Keterangan :
Golongan/Kelas Terapi
Obat Untuk Saluran Napas
Nama Dagang
– Budenofalk. (5,6) – Inflammide – Pulmicort – Pulmicort Respules
– Rhinocort Aqua – Symbicort Turbuhaler – Cycortide
IndikasiPengobatan dan pencegahan asma, Rhinitis, allergic and non-allergic, Crohn’s disease. (2)

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Cara pemberian :

1. Secara oral : jangan memecah atau mengunyah kapsul, minum pada pagi hari

2. Secara inhalasi : jangan mengocok inhaler, setelah menggunakan inhalasi bersihkan mulut dengan air

3. Secara Nasal : kocok perlahan sebelum digunakan

Cyclohaler :

Dosis dewasa : 0.2-1.6 mg tiap hari dalam dosis terbagi, dapat disesuaikan sesuai dengan kebutuhan.

Dosis anak-anak usia 6 tahun keatas : 200-400mcg setiap hari dalam dosis terbagi, dapat disesuaikan sesuai dengan kebutuhan (dosis maksimal 800mcg setiap hari). (7)

Aerosol inhalasi :

Dewasa 200mcg dua kali sehari; dosis dapat dikurangi menjadi tidak lebih dari 200mcg tiap hari pada penderita dengan gejala asma yang terkontrol dengan baik; pada severe asthma, dosis dapat ditingkatkan menjadi 1.6 mg tiap hari.

Dosis anak-anak : 50-400mcg dua kali sehari; pada penderita dengan severe asthma dosis dapat ditingkatkan menjadi 800mcg setiap hari. (7)

Dosis : inhalation of powder (turbohaler) :

Pada awal pengobatan selama periode severe asthma dan pada saat pengurangan atau pemberhentian oral kortikosteroid, dosis yang diberikan 0.2-1.6mg setiap hari dalam 2 dosis terbagi;

Pada penderita yang tidak terlalu parah dapat diberikan 200-400mcg satu kali sehari (setiap sore).

Pasien dengan asma yang terkontrol dengan pemberian inhalasi Beclometasone dipropionat atau pemberian Budesonide 2 kali sehari, dosis dapat diubah menjadi satu kali sehari (setiap sore hari) dengan dosis total yang sama (sampai 800mcg satu kali sehari).

Anak-anak dibawah 12 tahun dosis 200-800mcg setiap hari dalam 2 dosis terbagi (800mcg setiap hari pada severe asthma). (7)

Dosis : inhalation of nebulised suspension :

Pada awal pengobatan selama periode severe asthma dan pada saat pengurangan atau pemberhentian oral kortikosteroid, dosis yang diberikan 1-2mg dua kali sehari (dosis dapat ditingkatkan pada penderita dengan severe asthma).

Dosis pada anak usia 3 bulan-12 tahun : 0.5-1mg dua kali sehari. (7)

Farmakologi

Absorpsi: sediaan dalam bentuk kapsul lebih cepat dan lebih baik diabsorbsi.

Distribusi: 2.2-3.9 L/kg.

Ikatan dengan protein: 85% sampai 90%.

Metabolisme: dilakukan oleh organ hati melalui enzim CYP3A4 menjadi 2 metabolit: 16 alpha-hydroxyprednisolone dan 6 beta-hydroxybudesonide.

T½ eliminasi: 2-3.6 jam. Ekskresi melalui urin (60%) dan feses. (4) Waktu untuk mencapai kadar puncak sediaan:

Inhalasi: kurang lebih 20 menit Nasal inhaler 0.6 jam

Nasal inhaler 0.6 jam

Nasal spray kurang lebih 0.7 jam

Kapsul 30-600 menit. (2)

Stabilitas Penyimpanan

Sediaan dalam bentuk nebulizer: simpan pada suhu 20ºC sampai 25ºC serta terlindung  dari cahaya, jangan dimasukkan ke dalam lemari pendingin maupun dibekukan, gunakan tidak lebih dari 2 minggu setelah wadah aluminium dibuka. Nasal inhaler: simpan pada suhu 15ºC sampai 30ºC serta jangan disimpan pada ruangan dengan kelembapan yang tinggi. Gunakan dalam waktu 6 bulan setelah dibuka. Nasal spray: simpan pada suhu 20ºC sampai 25ºC serta terlindung dari cahaya. (4 )

Kontraindikasi

1.Reaksi hipersensitivitas terhadap produk budesonide

2.Sebagai terapi primer pada Status asthmaticus atau episode akut asma. Tidak dapat digunakan sebagai reliever pada bronkospasme akut. (2,4)

Efek Samping

Efek samping yang sering terjadi antara lain :

Endocrine metabolic : Cushing’s syndrome

Gastrointestinal : Diarrhea (10%), Indigestion (6%), Nausea (11%)

Musculoskeletal : Arthralgia (5%)

Neurologic : Pusing, Sakit kepala (21%)

Respiratory : Epistaxis, nasal mukosa yang kering, rasa terbakar/tersengat pada hidung, infeksi saluran nafas(11%), Sinusitis (8%), iritasi tenggorokan.

Efek samping yang cukup serius :

Endocrine metabolic: Cushing’s syndrome, symptoms of (5% to 15%), Secondary hypocortisolism

Ophthalmic: Cataract, Glaucoma. (2)

Interaksi

– Dengan Obat Lain : Meningkatkan efek: Cimetidine dapat menurunkan clearance dan meningkatkan bioavailabilitas Budesonide dengan meningkatkan konsentrasi plasma. Ketoconazole dapat menghambat enzim CYP3A4 sehingga dapat meningkatkan serum level dan kemungkinan dapat terjadi toksisitas penggunaan Budesonide. Inhibitor enzim yang lain meliputi: Amiodarone, Clarithromycin, Delavirdine, Diltiazem, Dirithromycin, Disulfiram, Fluoxetine, Fluvoxamine, Indinavir, Itraconazole, Nefazodone, Nevirapine, Propoxyphene, Quinupristin-Dalfopristin, Ritonavir, Saquinavir, Verapamil, Zafirlukast, Zileuton. Penambahan Salmeterol meningkatkan respon inhaled corticosteroid. (4) Secara teoritis penggunan bersamaan dengan Proton Pump Inhibitor (omeprazole dan pantoprazole) mempengaruhi pH lambung yang pada akhirnya juga mempengaruhi kecepatan disolusi enteric-coated capsules. Pemakaian bersama dengan omeprazole tidak mempengaruhi kinetika Budesonid kapsul. (4)

– Dengan Makanan : Grapefruit juice dapat menggandakan jumlah Budesonid yang digunakan secara oral didalam sistemik. Penggunaan bersama kapsul dengan diet tinggi lemak dapat menunda pencapaian waktu puncak, tetapi tidak mempengaruhi tingkat absorpsi. St John’s wort dapat menurunkan kadar Budesonid. (4)

Pengaruh

– Terhadap Kehamilan : Termasuk dalam kategori C. (2)

– Terhadap Ibu Menyusui : Pengaruh terhadap bayi belum dapat diketahui. Belum ada data yang kuat. Perlu dipertimbangkan antara risk dan benefit. (2)

– Terhadap Anak-anak : Keamanan dan efektifitas penggunaan sediaan serbuk maupun suspensi inhalasi pada anak dibawah 6 tahun belum diketahui. Keamanan dan efektifitas penggunaan sediaan oral lepas lambat pada anak dibawah 18 tahun dengan Crohn’s disease belum diketahui. (3)

– Terhadap Hasil Laboratorium :

Parameter Monitoring

Beberapa parameter yang perlu di monitor pada penggunaan Budesonid untuk terapi :

1. Asma: Peak Expiratory Flow Rate (PEFR), penurunan intensitas mengi, sesak nafas dan kecepatan nafas; serta penurunan aktivitas akibat serangan asma.

2. Alergi Rhinitis: lakukan scratch testing (test yang dilakukan di kulit secara epicutaneous dengan menggunakan alergen khusus); penurunan gejala rhinitis. (2)

Beberapa parameter lain yang perlu dimonitor meliputi:

1. Gejala Cushing’s syndrome

2. Gejala hypercorticism pada pasien yang mendapatkan pengobatan bersamaan dengan ketoconazole

3. Pertumbuhan pada anak-anak

4. Pemeriksaan katarak dan galukoma

5. Gejala oropharyngeal candidiasis

6. Gejala osteoporosis

Bentuk Sediaan

Cyclocaps 200 mcg, Inhaler 100 mcg, 200 mcg/Semprot, Turbuhaler 100 mcg/Isap, Respules 0.25 mg/ml, 0.5 mcg/ml, 80 mcg/Inhalasi, Inhalasi 50 mcg/dosis, Cap 3 mg, Nasal Spray 32 mcg/dose. (5)

Peringatan

1.cataracts

2.diabetes mellitus

3.terkena infeksi virus (chicken pox, measles)

4.glaucoma

5.liver cirrhosis

6.osteoporosis

7.peptic ulcer

8.tuberculosis

9.pasien yang mendapatkan perubahan terapi kortikosteroid (dari kortikosteroid sistemik menjadi inhalasi kortikosteroid) kemungkinan mempunyai risiko mengalami adrenal insufficiency;khususnya bagi pasien yang mendapatkan terapi prednison 20 mg. (2)

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

Informasi Pasien

Penggunaan Budesonid secara umum:

1. Jangan menggunakan Budesonid apabila mempunyai riwayat alergi terhadapnya

2. Budesonid bukan merupakan reliever untuk mengatasi serangan asma (tidak digunakan untuk mengatasi serangan asma)

3. Cara menggunakan obat, cara penyimpanan, cara membersihkan, dan cara membuang obat. Jangan menggunakan obat melebihi aturan pakai

4. Apabila lupa menggunakan obat, sesegera mungkin gunakan obat, apabila jarak sudah terlalu dekat dengan waktu penggunaan obat berikutnya, tunggu sampai waktu penggunaan obat berikutnya. Jangan mendobel dosis

5. Informasikan kepada dokter jika sedang hamil, menyusui, sedang menderita infeksi (khususnya Tuberculosis atau menderita herpes dibagian mata)

6. Kemungkinan efek samping yang dapat terjadi, serta laporkan pada dokter bila terjadi efek samping tersebut. (2)

7. Segera hubungi dokter apabila mengalami gejala efek samping obat.

Beberapa hal yang perlu diperhatikan pada penggunaan Budesonid secara Inhalasi:

1. Nebulizer yang digunakan pada anak-anak: beritahukan cara penggunaan nebulizer pada pengasuh anak

2. Turbuhaler: sebelum menggunakannya, putar grip yang berwarna coklat pada dasar inhaler untuk mendapatkan dosis yang baru. Jangan menggunakan spacer dengan Turbuhaler.

3. Baca dan ikuti petunjuk penggunaan dan cara pencucian turbuhaler/inhaler dengan baik

4. Segera hubungi dokter atau apoteker apabila mengalami kesulitan dalam menggunakan inhaler

5. Cuci mulut dengan air setelah menggunakan obat ini

6. Jangan berbagi obat dengan siapapun juga. (2)

7. Simpan vial yang tidak digunakan didalam pouch.

8. Simpan pouch pada posisi tegak dan pada suhu ruangan. Lindungi dari panas dan cahaya. Jangan dibekukan

9. Setelah dibuka, vial dapat digunakan tidak lebih dari 2 minggu

10. Jauhkan dari jangkauan anak-anak

Beberapa hal yang perlu diperhatikan pada penggunaan Budesonid secara oral:

1. Obat dapat diminum pada pagi hari

2. Telan obat secara keseluruhan jangan memecah atau mengunyah tablet

3. Apabila melakukan pergantian penggunaan obat menggunakan Entocort, pastikan bahwa pasien telah memahami aturan pakai

4. Ikuti petunjuk penggunaan obat dengan baik

5. Jangan berbagi obat dengan siapapun juga

6. simpan pada suhu kamar dalam wadah tertutup rapat, lindungi dari panas, cahaya dan ruangan yang lembab. Jauhkan dari jangkauan anak. (2)

Mekanisme Aksi

Budesonide merupakan golongan kortikosteroid yang memiliki efek anti inflamasi  disertai dengan aktivitas glukokortikoid yang kuat dan aktivitas mineralokortikoid yang lemah. Budesonid dapat menghambat sel dan mediator yang terlibat dalam proses inflamasi baik yang termasuk dalam kategori alergi maupun non-alergi. (2)

Monitoring Penggunaan Obat

1. Perbaikan gejala

2. Tes fungsi paru

3. Cara penggunaan inhalasi

4. Gejala terjadinya hypercorticism dan supresi adrenal akibat penggunaan jangka panjang

5. Growth velocity pada anak-anak akibat penggunaan jangka panjang. (2)

Daftar Pustaka

Martindale 35th edition 2007

MICROMEDEX

AHFS thn 2006

Drug Information Handbook International

ISO volume 41 tahun 2006

MIMS

 

Tinggalkan komentar

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s